是什么原理 立普妥(阿托伐他汀钙片)的作用是什么

立普妥是辉 瑞公司著名的心血管产品，是全世界应用最广泛的降胆固醇药物，也是全球销售额居第一位的处方药，2003年全球销售额达92.3亿美金。它的成分是阿托伐他汀。目前，全球有2800万人服用立普妥。那么，立普妥(阿托伐他汀钙片)的作用是什么？是什么原理？

立普妥为他汀类血脂调节药，属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加。

主要作用部位在肝脏，结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

立普妥口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，立普妥在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。

阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。立普妥蛋白结合率为98%，大部分以代谢物的形式经胆汁排出。

功能主治：

高胆固醇血症

原发性高胆固醇血症患者包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意应用立普妥可治疗其总胆固醇升高低密度脂蛋白胆固醇升高载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。

在纯合子家族性高胆固醇血症患者阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法(如LDL血浆透析法)合用或单独使用(当无其它治疗手段时)以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。